Le plus souvent, une chimiothérapie est composée d'une association de médicaments qui agissent suivant des mécanismes différents. De la sorte, les cellules cancéreuses sont attaquées simultanément sur plusieurs fronts, ce qui augmente l'efficacité du traitement.

Le type de médicaments, leur dosage et leur combinaison éventuelle à d'autres traitements (chirurgie, radiothérapie, hormonothérapie) sont décidés au cas par cas. Il arrive, par exemple, que la chimiothérapie précède la chirurgie pour réduire le volume d'une tumeur, ce qui permet ensuite une opération moins mutilante.